Koffein förändrar hjärnans kemi. Koffein blockerar funktionen hos en transmittorsubstans som associeras med sömn.

Det finns en transmittorsubstans i hjärnan som kallas adenosine. Den binds till speciella adenosin receptorer. Adenosine skapar tröghet eller trötthet genom att den i samband med bindningen till receptorerna i fråga saktar ner neuronernas aktivitet. Bindning av adrenosin i hjärnan kommer även att vidga blodkärlen, förmodligen för att hjärnan ska kunna få tillräckligt med syre under sömnen.

Adrenosin produceras i kroppen till följd av fysisk aktivitet, t ex motion, arbete och fysisk ansträngning.

Problemet är bara att adrenosin receptorerna inte kan skilja på adrenosin och koffein. Därför kommer koffein att bindas vid adrenosin receptorerna. Cellerna kan då inte uppta adronasin. Männniskan som har fått koffein i sig, känner sig inte sömnig. Cellerna som påverkas saktar inte ner, utan aktiviteten i dem ökar i stället. Blodkärlen kommer också att dras samman. Detta är anlendning till varför en del mediciner innehåller koffein. Lider man av huvudvärk kommer koffeinet att ta bort det.

I och med att koffeinet blockerar adrenosin, kommer aktiviteten i hjärnans neuroner att öka. Hypofysen tror att den ökade aktiviteten i nervcellerna beror på en nödsituation och frisätter hormoner som säger till binjurarna att producera adrenalin. Adrenalin är en "kamp- och flykt" hormon och har flera effekter på kroppen, bland annat:

Hjärtat slår snabbare.

Blodtrycket stiger.

Blodflödet till magen minskar.

Levern släpper socker in i blodet så att kroppen får mer energi.

Musklerna gör sig redo för handling.

Detta förklarar varför man sedan man har fått en kopp kaffe i sig känner att händerna blir kalla, musklerna spända, du känner dig otålig och hjärtrytmen ökar.